Ciproxifan maleate (FUB 359)(FUB-359 maleate) is a highly potent and selective histamin H3-receptor antagonist with IC50 of 9.2 nM, with low apparent affinity at other receptor subtypes.

H3 receptor:9.2 nM

Ciproxifan通过Ki值为0.5 nM抑制来自突触体的[3H]HA释放，并以0.7 nM的Ki值抑制[125I]碘代普罗西凡在大脑H3受体的结合。该化合物在H3受体上展示出高亲和力，但在其他受体亚型（直肠肌胆碱能M3, 肾上腺素能α1D及β1, 血清素5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3及5-HT4）的功能性评估中显示出较低的表观亲和力，这些评估是在分离器官上进行的（组胺H1与H2）。[1]

Ciproxifan 通过静脉注射，剂量为1 mg/kg，可降低雄性瑞士小鼠血清中的H3受体配体浓度，在分布相和消除相的半衰期分别为13分钟和87分钟。Ciproxifan (1 mg/kg, p.o.) 可迅速提高雄性瑞士小鼠大脑t-MeHA水平，30分钟后显著增加，90至180分钟之间达到高峰，270分钟后仍然维持增高。在雄性Wistar大鼠中，Ciproxifan 引起的ED50值分别为大脑皮层0.23 mg/kg，纹状体0.28 mg/kg，下丘脑0.30 mg/kg。Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.) 显著提高了在短刺激持续时间的五选一任务中的选择准确性。Ciproxifan (0.15-2 mg/kg, p.o.) 在猫中诱导明显的新皮层脑电图激活标志，表现为快速节律密度增强和几乎完全的觉醒状态。[1] Ciproxifan (10 mg/kg i.p.) 提高了DBA/2系小鼠的前脉冲抑制。[3] Ciproxifan (3 mg/kg i.p.) 减轻了阿尔茨海默病APP Tg2576小鼠模型的超活动和认知缺陷。[4] Ciproxifan (3 mg/kg i.p.) 提高了成年雄性hooded Lister大鼠的准确性并降低了冲动性。[5]